Лекарственные препараты группы блокаторов кальциевых каналов

Актуальность. Антагонисты кальция широко используются в качестве антигипертензивных средств. Они стали особенно популярными в последнее десятилетие. Эти препараты привлекают внимание по многим причинам, в первую очередь из-за их выраженной антигипертензивной активности, отсутствия действия на обменные процессы и благоприятного профиля побочных эффектов. Антагонисты кальция считаются идеальными в тех случаях, когда единственной целью гипотензивной терапии является контроль артериального давления. В большинстве случаев, когда следует избегать использования быстро высвобождаемых соединений (препаратов короткого действия), антагонисты кальция длительного действия служат важными антигипертензивными средствами, а показания к их применению могут быть расширены за счет включения спазма сосудов, диастолической дисфункции, некоторых формы аритмии и ишемической болезни сердца, профилактика агиопатий, идиопатической легочной гипертензии, а также болезни Рейно и других внесердечных патологий. Кроме того, недавние исследования были сосредоточены на возможном защитном действии антагонистов кальция на органы-мишени, такие как сердце и почки, что может привести к еще большему расширению их возможностей. Цель – изучить лекарственные препараты группы блокаторов кальциевых каналов. Задачи: – рассмотреть описание и механизм действия; –изучить классификацию препаратов группы блокаторов кальциевых каналов в зависимости от химического строения; – проанализировать показания к применению и дозировки; – проанализировать побочные эффекты, синдром отмены, противопоказания.

---

Попробуйте заказать сочинение в Новосибирске и убедитесь в качестве.

---

. Объект – блокаторы кальциевых каналов. Предмет – лекарства-блокаторы кальциевых каналов. Методы исследования в работе – сравнительно-аналитические. Структурно работа состоит из введения, двух глав, заключения и списка использованной литературы.

Антагонисты кальция применяются в кардиологии более 30 лет. Широкому использованию их в клинической практике способствуют высокая антиишемическая и антиангинальная эффективность, а также хорошая переносимость, установленные в ходе крупных клинических исследований. В последние годы уточнены показания к применению различных антагонистов кальция у отдельных категорий пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Общими показаниями к применению антагонистов кальция у больных ИБС являются профилактика и купирование приступов стенокардии различной природы, включая вазоспастическую cтенокардию. Механизм действия антагонистов кальция заключается в блокаде медленных кальциевых каналов L-типа, ингибировании транспорта ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов без влияния на концентрацию кальция в плазме, но с уменьшением накопления кальция внутри клеток. В присутствии ионов кальция происходит взаимодействие актина и миозина, обеспечивающих сократимость миокарда и гладкомышечных клеток. Кроме того, кальциевые каналы оказываются задействованы в генерации пейсмекерной активности клеток синусового узла и проведении импульса по атриовентрикулярному узлу. Блокаторы кальциевых каналов — мощные вазодилататоры, они снижают потребность миокарда в кислороде и расширяют коронарные артерии. Расширение артерий и артериол обусловливает уменьшение общего периферического сопротивления и, следовательно, уменьшение артериального давления (АД) и нагрузки на сердце. Антагонисты кальция являются липофильными ЛС. После приема внутрь они характеризуются быстрой скоростью всасывания, но значительно вариабельной биодоступностью, что связано с наличием у них «эффекта первого прохождения» через печень. В плазме крови ЛС сильно связываются с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени — с липопротеидами. Скорость достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и ТЅ зависят от лекарственной формы антагонистов кальция: от 1—2 ч — у ЛС I поколения до 3—12 ч — у II—III поколения. Поскольку гемодинамические эффекты антагонистов кальция являются дозозависимыми, важной фармакокинетической характеристикой антагонистов кальция с пролонгированным действием является отношение Cmax к Cmin в плазме крови. Чем ближе величина соотношения Cmax к Cmin к единице, тем стабильнее плазменная концентрация в течение суток, отсутствуют резкие «пики» и «спады» концентрации препаратов в плазме, что, с одной стороны, обеспечивает стабильность эффекта, а с другой, не стимулирует стрессорные системы организма. Фармакологическое действие дилтиазема и верапамила похоже с бета-адреноблокаторами. В связи с этим антагонисты кальция применяют у пациентов, не имеющих сердечной недостаточности или выраженного снижения сократимости миокарда, в случаях, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны, плохо переносятся или недостаточно эффективны

1. Аметов А.С. Демидова Т.Ю., Косых С.А. Гемодинамические и клинические эффекты фармакологической модуляции синтеза оксида азота в сосудистом эндотелии у больных сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией. Российский кардиологический журнал. 2004. №5, 39 – 46. 2. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М. ФАРМЕДИНФО,2015.- 161 с. 3. Андреева Т.Н. Исследование возможностей лечения больных гипертонической болезнью посредством форидона, нифедипина, верапамила и дилтиазема. Автореф. дис. канд. мед. наук; Минск, 1989.– 27 с. 4. Бубнова М.Г. Антагонисты кальция и нефропротекция: современное положение и перспективы препарата нового поколения лерканидипина. //Cardio Соматтика. – 2011.– № 3.– С.46–50. 5. Гилман А.Г. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. М. Практика 2016.- 1648с. 6. Карпов Ю.А., Буза В.В. Антагонисты кальция и лечение артериальной гипертонии. //РМЖ.– 2005. –Т13.– №19.– С.1258 – 1261. 7. Мамедов М.Н., Ковригина М.Н., Тогузова З.А.Рациональный подход в лечении артериальной гипертензии у больных с высоким сердечно-сосудистым риском и метаболическими нарушениями. // Кардиология (CARDIOLOGIIA). –2013.–2.– С.99–104. 8. Мамырбаева К.М., Мычка В.Б., Чазова И.Е. Артериальная гипертензия и метаболический синдром. // Consilium. –2004.–Т6.– №5.– С. 3–7. 9. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. 2-е издание. 2002.– С.108–134. 10. Минушкина А.О., Иосава И.К. Лерканидипин в лечении артериальной гипертензии. // Кардиология (CARDIOLOGIIA). –2012.– №12.– С. 123–127